Τι είναι το S-4 (Andrarine)

S-4, που διατίθεται στο εμπόριο ωςανταρίνη, είναι ένας βιοδιαθέσιμος από το στόμα, μη στεροειδές εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέα ανδρογόνων (SARM).Η ανταρίνη είναι μερικός αγωνιστής του υποδοχέα ανδρογόνων.

Το S-4 όπως και άλλα SARMS αναπτύχθηκαν στις αρχές της δεκαετίας του 2000, σε μια προσπάθεια να ξεπεραστούν οι φαρμακολογικοί και φαρμακοκινητικοί περιορισμοί των αγωνιστών στεροειδών υποδοχέων ανδρογόνων (δηλαδή, τεστοστερόνη και DHT), που έχουν γνωστές συσχετίσεις με ηπατικές και καρδιακές παθήσεις.

Η ένωση S-4 χρησιμοποιήθηκε σε μελέτες σε ζώα, αλλά εγκαταλείφθηκε πριν από οποιεσδήποτε κλινικές δοκιμές Φάσης Ι σε ανθρώπους, λόγω προβλημάτων όρασης.Αυτά τα αποτελέσματα συμβαίνουν καθώς το μόριο S-4 συνδέεται με τους υποδοχείς στο μάτι.Όσο πιο επιθετικό είναι το δέσιμο, τόσο περισσότερη δυσφορία βιώνεται.Οι οπτικές διαταραχές βρέθηκαν να είναι τόσο συχνές, λόγω της μοναδικής μηχανιστικής δράσης, για το φάρμακο που οι δοκιμές εγκαταλείφθηκαν.

Πώς κάνειS4Andarine Work

Ένας από τους προτεινόμενους μηχανισμούς τουS4, είναι ότι μπλοκάρει εντελώς τη δέσμευση της DHT.Η διυδροτεστοστερόνη (DHT, 5α-διυδροτεστοστερόνη, 5α-DHT, ανδροστανολόνη ή στανολόνη) είναι μια ενδογενής ανδρογόνο ορμόνη φύλου.Σε σχέση με την τεστοστερόνη, η DHT είναι πολύ πιο ισχυρή ως αγωνιστής του υποδοχέα ανδρογόνων.

Το S-4 έχει υψηλή συγγένεια δέσμευσης υποδοχέα ανδρογόνου (AR).Μελέτες έχουν δείξει ότι το S-4 είναι λιγότερο ισχυρό και αποτελεσματικό από την προπιονική τεστοστερόνη (TP) στην ανδρογόνο δράση, αλλά η αναβολική τους δράση ήταν παρόμοια ή μεγαλύτερη από αυτή του TP.

Το S-4 είναι ένας πλήρης αγωνιστής υποδοχέα ανδρογόνων στον μυϊκό ιστό και ένας μερικός αγωνιστής στον προστάτη.Έτσι, το S-4 διεγείρει δυναμικά την ανάπτυξη των μυών, αλλά δεν είναι σε θέση να διατηρήσει το μέγεθος του προστάτη.Η τεστοστερόνη διεγείρει την ανάπτυξη των μυών και του προστάτη στον ίδιο βαθμό.Το S-4 προκαλεί σημαντική καταστολή της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) ή της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης.

S-4 (ανταρίνη) Οφέλη

Αν και έχουν διεξαχθεί πολλές ερευνητικές μελέτες, περισσότερες έρευνες βρίσκονται σε εξέλιξη και βρίσκονται στα αρχικά στάδια ανάπτυξης.Η ανάπτυξη του SARMS για κλινική και θεραπευτική χρήση ως εναλλακτική λύση ανδρογόνων, είναι πολλά υποσχόμενη με βάση προκλινικά δεδομένα.

Σε αντίθεση με τα αναβολικά στεροειδή, τα οποία συνδέονται με τους υποδοχείς ανδρογόνων σε πολλούς ιστούς σε όλο το σώμα, τα μεμονωμένα SARM συνδέονται επιλεκτικά με τους υποδοχείς ανδρογόνων σε ορισμένους ιστούς, αλλά όχι σε άλλους.Παρ 'όλα αυτά, εξακολουθούν να παρουσιάζουν ανδρογόνα και αναβολικά αποτελέσματα.

Τα SARMS δεν είναι αναβολικά στεροειδή.Μάλλον, είναι συνθετικοί συνδέτες που συνδέονται με υποδοχείς ανδρογόνων.Ανάλογα με τη μοριακή τους δομή, δρουν ως αγωνιστές, μερικοί αγωνιστές και ανταγωνιστές.Επομένως, με επιλεκτικό τρόπο, το SARMS ρυθμίζει ή μεσολαβεί συνρυθμιστές και παράγοντες μεταγραφής ή σηματοδοτώντας πρωτεΐνες καταρράκτη για την προώθηση της αναβολικής δραστηριότητας.

Μελέτες έχουν δείξει ότι το S-4 είναι ένας πλήρης αγωνιστής υποδοχέα ανδρογόνων στον μυϊκό ιστό και ένας μερικός αγωνιστής στον προστάτη, καθιστώντας το ιδανικό υποψήφιο ως εναλλακτική λύση για τους αγωνιστές των στεροειδών υποδοχέων ανδρογόνων (π.χ. τεστοστερόνη και DHT), λόγω των σχετικών ανεπιθύμητων ενεργειών στο συκώτι, την καρδιά και τη γονιμότητα.

Θα πρέπει να σημειωθεί, ότι παρόλο που το SARMS όπως το S4 αυξάνει τη δραστηριότητα των ανδρογόνων, δεν είναι βιώσιμος υποψήφιος για θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, καθώς δεν αρωματίζεται σε Οιστρογόνα.